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Cual es el mecanismo de acción de la Gabapentina?

Alejandro
Ciencias medicas universidad nacional ...
Escrito por Alejandro Sosa el 31/03/2010

Desde su aparición en 1993, como droga antiepiléptica, la gabapentina ha sido reconocida como medicamento de primera línea para distintos disturbios dolorosos.

El conocimiento de su mecanismo de acción se ha ido incrementando con los años,con recientes avances.

Invito a todos los amantes de la farmacología clínica,de la terapeútica del dolor, a profundizar esta droga.

Un abrazo, Alejandro.

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Dr. Peñafiel
Médico cirujano universidad autonoma d...
Escrito por Dr. Peñafiel el 31/03/2010

Mi amigo dr. Alejandro la gabapentina está relacionada estructuralmente con el neurotransmisor GABA (acido gamma-aminobutirico) pero su mecanismo de acción es diferente al de muchos farmacos que interacúan con la sinapsis GABA, como el valproato, barbituricos, benzodiacepinas, inhibidores de la transaminasa GABA, inhibidores de la captación de GABA, agonistas GABA y profarmacos de GABA. La gabapentina no interactúa in vitro con los canales de sodio, por lo que es diferente a la fenitoína, y cabamazepina.
Un abrazo amigo


Alejandro Sosa
Ciencias medicas universidad nacional ...
Escrito por Alejandro Sosa el 23/06/2010

Dr. Le pregunto, Ud. No nota que la pregabalina no tiene el mismo rendimiento que gabapentina.

Me interesa la experiencia clínica, suya o de quién desee opinar.


Lucy Lezcano
Química universidad nacional de panama
Escrito por Lucy Lezcano el 24/08/2010


Apreciados amigos:

Yo podria catalogarme como una fanática de estudio del neurotransmisor GABA.
El uso de gabapentina en pacientes con dolor neuropático está universalmente aceptado. A pesar de ser parecida al GABA, no actúa sobre dichos receptores sino sobre la subunidad alfa delta 2 de los receptores de calcio. Su eficacia no sólo se comprobó en pacientes con dolor neuropático -neuralgia del trigémino, neuralgia posherpética y neuropatía diabética- sino también en otras situaciones, entre ellas esclerosis múltiple y dolor asociado con cáncer. El aumento gradual de la dosis puede reducir las manifestaciones adversas, relativamente comunes al inicio de la terapia. Históricamente, la fenitoína fue el primer anticonvulsivante con efecto analgésico sobre el dolor neuropático. La fenitoína parece ejercer antagonismo sobre los canales de sodio, una acción que comparte con la carbamazepina. Sin embargo, uno de estos fármacos puede ser eficaz mientras que el otro no, fenómeno que sugiere acción sobre canales de sodio diferentes. En forma opuesta, la gabapentina puede actuar sobre la subunidad alfa delta 2 del canal de calcio e inhibir la liberación de glutamato.
La pregabalina es un agente sintético, análogo del ácido g-aminobutírico (GABA), actualmente disponible para el tratamiento de varias afecciones del sistema nervioso periférico acompañadas de dolor neuropático. La pregabalina, que actúa como ligando de la subunidad a2-d de los canale de calcio dependientes de voltaje, tiene efecto analgésico, anticonvulsivante y ansiolítico.
Pero tambien conozco pacientes que han reaccionado de muy mal al tratamiento con pregabalina, desde perdida de conocimiento hasta edemas muy fuertes en manos y pies. Gracias por compartir.


Lucy Lezcano
Química universidad nacional de panama
Escrito por Lucy Lezcano el 24/08/2010

Quisiera preguntarle a los dos Dr. Sosa y Dr. Peñafiel. Hasta que punto a los medicos se les prepara para usar terapias complementarias, ejemplifico, Si se ha demostrado que el acido alfa lipoico es un antioxidante #1 que ayuda a los pacientes diabeticos a controlar su azucar y aliviar las neuropatias, por que no se usa mas a menudo en lugar de recetar Lyrica(pregabalina,o gabapentina) cuyos efectos secundarios son mas desastrosos. Tambien esta el vanadio que baja los niveles de glucosa en lugar de Avianda con sus efectos mortales. Aqui en estados unidos hay demandas millonarias por los efectos secundarios que han lleva hasta la muerte, con el uso de estos medicamentos.


Alejandro Sosa
Ciencias medicas universidad nacional ...
Escrito por Alejandro Sosa el 02/09/2010

Lucy, tal vez hay una confusión por tu parte. Los medicamentos no piensan. No veo de que forma la gabapentina y la pregabalina tiene efectos desastrosos secundarios en diabéticos, estimo que te regieres a la polineuropatía diabética dolorosa. El ácido Lipoico es para regeneración de fibras finas, si es que tiene bastante evidencia, es otra función y el control de la glucemia, otro objetivo se realiza por otros caminos, los habituales en los diabéticos.

Avianta no se que es.
Desconozco trabajos sobre vanadio para aplicar en seres humanos.

Un abrazo, Alejandro.


Alejandro Sosa
Ciencias medicas universidad nacional ...
Escrito por Alejandro Sosa el 02/09/2010

Te termino de responder, los prodesionales de nuestro grupo, el de Ciencias de la Salud, es ta basado en tres puntos que interactúan entre sí:

1) LA EXPERIENCIA CLÍNICA CREÍBLE Y CERTIFICADA DEL PROFESIONAL
2) LOS VALORES Y PREFERENCIAS DEL PACIENTE
3) LOS DATOS OBTENIDOS DESDE MEDICINA BASADA EN LA EVIDENCIA

Lo " alternativo" es otra cosa, no es Medicina.
Diferente es el caso de la Medicina Natural, que es ancestral y sirve para muchas cosas.
Espero haber podido responder tu pregunta.


Lucy Lezcano
Química universidad nacional de panama
Escrito por Lucy Lezcano el 02/09/2010

Primeramente quiero pedirte disculpas escribi mal el nombre del medicamento me refiero a avandia, te lo menciono porque conozco caso de personas que han muerto por el uso de avandia, y una amiga que perdio el conocimiento a consecuencia del uso de lyrica. Con respecto a lo del acido lipoico la informacion la recibi de una revista medica a la cual estoy subscrita Medscape al igual que mencionaba el estudio del uso del acido linoleico para restaurar y prevenir las neuropatias diabetica. En segundo lugar, Yo dije medicina complementaria no alternativa. En cuanto a lo de la medicina complementaria entiendo que es una medicina que se usa en conjunto con la medicina convencional, en cambio la alternativa se usa en lugar de la medicina convencional. Algunos profesionales de la medicina convencional son también profesionales de la medicina complementaria y alternativa. Si bien existen algunos datos científicos contundentes sobre algunas terapias de la medicina complementaria y alternativa, estoy de acuerdo contigo,en general se trata de preguntas esenciales que aún deben responderse mediante estudios científicos bien diseñados (preguntas por ejemplo sobre la seguridad y eficacia de estos medicamentos en relación a las enfermedades y afecciones para las cuales se utilizan). La lista de lo que se considera medicina complementaria y alternativa cambia continuamente, ya que una vez se comprueba que una terapia determinada es eficaz e inocua, ésta se incorpora al tratamiento convencional de la salud al igual que cuando surgen enfoques nuevos para la atención sanitaria. Y gracias por tu respuestas estamos aqui para ver diferentes puntos de vistas y nutrirnos en estos aspectos interesantes. Quiero que quede claro que como cientifica que soy me baso en lo probado, pero menciono esto no porque estoy en desacuerdo contigo sino porque mi experiencia en enfermeria me ha llevado a ver casos de muertes que se hubieran evitado porque el paciente no recibio de parte de los medicos la informacion adecuada de no mezclar algunos productos que se venden en el mercado llamados natural y que interactuaban con los medicamentos recetados por el medico y las famosas pastilla de St John's wort. Sabes esto podria ser un buen tema de debate en otra secion, Perdona si me aleje del tema. UN abrazo.


Alejandro Sosa
Ciencias medicas universidad nacional ...
Escrito por Alejandro Sosa el 02/09/2010

Lucy, esta claro el ácido lipoico es excelente para regeneración de pequeñas fibras. La Gabapentina se usa para dolor en Polineuropatía diabética. Pregabalina es menos efectiva.
No son veneno, son medicamentos de excelente tolerancia, en especial Gabapentina que esta mas probada por la experiencia, y ha sido un avance fundamental en el tratamiento del dolor neuropático, pero aún lo tricíclicos son los fármacos de elección para tratamiento del cuadro doloroso, mi experiencia clínica se basa en amitriptilina mas medidas estrictas de control de glucemia sino de nada sirve cualquier cosa que se haga.

No conozco, de mi parte, referencias de fallecimiento por uso de pregabalina.

Un abrazo Lucy, Alejandro.


Sachka Viktorova Mateeva
Experto en intervención logopédica: pe...
Escrito por Sachka Viktorova Mateeva el 02/09/2010

Hola ,querido Alejandro Sosa leo con mucho interes sus articulos y debates en michos de ellos no participo por no tener suficiente conocimiento soy bulgara y mi profecion es logopeda. Le agradezco mucho sus mensajes.
Un saludo
Sachka


Juan Luis Jimenez Teruel
Curso básico de camarero campus mentor
Escrito por Juan Luis Jimenez Teruel el 21/09/2010

Muy buenas.

Yo no es que sea un experto en la gabapentina, pero si que soy usuario de ella desde hace ya algunos meses.

Primeramente, determinar que soy paciente del Sindrome de dolor regional complejo Tipo I, de Distrofia Simpatico Refleja, Sindrome de Sudeck, Algodistrofia de Sudeck, o como cada uno quiera llamarlo. Para mi, muchas veces, lo llamo como una put.... Bueno.

Para intentar paliar los dolores provocados en mi tobillo por el sindrome, comence tomando Lyrica 150, combinado con otros tratamientos. Pero en vista de que no habia mejora, el anestesista que me asiste decidió pasar a tomar neurontin 600, repartido en tres tomas diarias.

Desde la experiencia pues, garantizo que los sintomas derivados de la DSR han sufrido una disminución en la intensidad de la sensación del dolor, además de favorecer en los efectos secundarios de la DSR en el aspecto físico de mi tobillo y pie izquierdo.

Pero además de actuar en los sintomas del SDRC, puedo tambien afirmar que tras la toma de este farmaco, han desaparecido otras dolencias que padecia desde hace años, como el terrible dolor que sentia muy a menudo en el ojo derecho, que era como si alguien tirase con todas sus fuerzas del nervio optico.

Otro dolor que tambien ha desaparecido, son los terribles pinchazos que sentia en la cabeza. Pinchazos que me inutilizaban por segundos.

Tambien en la sien derecha, desde hacia ya menos tiempo que el resto de dolores, comenzaba a sentir como la circulación sanguinea transcurria por esa zona. Parecia que la vena o arteria (siento mi ignorancia en este aspecto) quisiera salir de mi cabeza.

Y tambien he podido decir adios a los insoportables dolores en la mandibula cuando esta se me emrampaba, sin motivo alguno.

Casualmente, todo esto desapareció desde que estoy tomando este medicamento.

En cuanto al dolor por la DSR, pues sigue siendo tras más de un año de distintos tratamientos y con distintos farmacos mi talón de aquiles, a más de sumarle la osteopenía u osteoporosis (según el doctor que esté visitando).

Me siento muy dichado de haber encontrado este grupo y estos documentos, además, y más importante, de encontrar a gente que puede ayudarme allí donde los médicos actuales no llegan a hacerme ver luz.

Atentamente,

Juan Luis Jimenez.


Alejandro Sosa
Ciencias medicas universidad nacional ...
Escrito por Alejandro Sosa el 01/10/2010

Estimado amigo Juan, te encuentras con otro paciente ahora padeciendo un dolor neuropático de otro origen, gracias al de arriba en remisión

La situación que padeces debe ser parecido al de este caso clínico:

http://grupos.emagister.com/documento/caso_dolor_cronico_post_enguince_de_tobillo/11262-340267

La DSR es un dolor neuropático atípico, por llamarlo de alguna forma, pues algunos lo incluyen en dolor neuropático y otros no. Entiendo que claramente es un subtipo de dolor neuropático
http://grupos.emagister.com/documento/sindrome_de_dolor_regional_complejo_medicina_basada_en_evidencia/11262-380664

http://grupos.emagister.com/documento/dolor_neuropatico_introduccion/11262-380695

La DSR la hemos discutido ampliamente en este debate:

http://grupos.emagister.com/debate/que_es_la_distrofia_simpatica_refleja_/11262-671569

Espero que estos link te resulten de ayuda.


Alejandro Sosa
Ciencias medicas universidad nacional ...
Escrito por Alejandro Sosa el 01/10/2010

Juan, eres una persona muy autobservadora.

La mejoría que observas con gabapentina, de estas otras molestias no deben ser causualidad. Es probable que padezcas crónicamente Fibromialgia y Disfunción temporo mandibular. La Fibromialgia es una afección preexistente muy freecuente en pacientes con DSR. Cede al igual que la DTM, con gabapentina.

La pregabalina en mi entender, y en muchos estudios también, es significativamente inferior a la gabapentina.

Entiendo ( corrijeme si me equivoco) que tomas 600 mg diarios de gabapentina.

Es poco. La dosis media óptima esta alrededor de 1 800 mg/ día.

En el tobillo, tiene la oportunidad tu anestesiólogo en dolor, si es que hace invasivo, realizar bloqueo simpático de prueba a través de una peridural o un bloqueo endovenoso regional de Bier. Se puede hacer el diagnóstico si el dolor es simpáticamente mantenido o no, así como si lo es puede producir un alivio maravilloso, muy vinculado a la mejoría del trofismo y de la mobilidad.

La DSR tiene tres etapas clásicas, la primera, mas con el uso de bloqueos, tiene casi 100% de remisión. Luego suele entrar en otras fases de mayor dificultad terapeútica. A pesar de que llevas un año, nunca se sabe, en un libro se describe lo típico, puedes estar en fase inicial todavía. La centellografía ósea junto a la observación de cambios tróficos es de gran ayuda.

Un gran abrazo y a tu disposición, Alejandro.


Juan Luis Jimenez Teruel
Curso básico de camarero campus mentor
Escrito por Juan Luis Jimenez Teruel el 01/10/2010

Pues vaya Alejandro, no se si alegrarme de mi capacidad de autoobservación o no.

Las cuestiones que me planteas, como el de ser propenso a la fibromialgia y la DTM, no es que sean buenas noticias.

Aquí, cabe decir, si es que sirve para algo, mi constante necesidad de tener el pie en movimiento mientras resto en descanso. Movimiento que compartia con los dos pies, pero ha pasado a ser exclusivo del derecho por la DSR en el izquierdo. Eso, y mi necesidad imperiosa de tener cruzadas las piernas. Cosa que tambien he tenido que eliminar en mi habitualidad por la DSR de nuevo, que afecta tambien a la rodilla en forma de dolor por la cojera.

Eso, y mis problemas para conciliar el sueño y mi cansancio matutino, que ahora tengo solucionado con la toma de xeristar 30 mg 0-0-2, junto con diazepan 10 mg 0-0-1, y Ciclobenzaprina 10 mg 0-0-1.

Anteriormente, tomaba citalopram de 20 y de 30 mg, desde hace ya varios años.

Respecto a la Gabapentina, la dosis diaria es de 1-1-1 de 600 mg, es decir, los 1800 de los que hablabas.

Y en cuanto a mi anestesista, despues de varios bloqueos regionales, me sometio a un bloqueo con reserpina, que si que tuvo resultados positivos, pero unicamente en el aspecto físico de la región afectada. Este dia 5 que viene, tengo visita con el y le hablaré de la posibilidad de la EME, puesto que el dolor, sigue siendo mi talón de aquiles.

Tambien, comunicarte que durante este año, me han realizado unas 4 gammagrafias, la ultima en agosto, y todas confirman la actividad metabolica de la enfermedad en la zona pie/tobillo.

Además, distintas radiografias y tacs, confirman, según que médico, que hay osteopenia u osteoporosis regional en el pie/tobillo.

Tambien me han confirmado, ya tres especialistas, que la movilidad de mi tobillo ya está afectada, y todos hablan de seculas fisicas futuras, que iran de menos a más.

Y tan solo decirte, que ya hacia tiempo que rondaba por mi cabeza la obligación de visitar a un neurologo, pero tus palabras, me empujan a pedir esa visita lo más inmeditamente posible.

Muchas gracias por tu información.


Alejandro Sosa
Ciencias medicas universidad nacional ...
Escrito por Alejandro Sosa el 03/10/2010

Juan, no te han hablado de otras opciones terapeúticas en tu caso? Que sucede con la rehabilitación, es la piedra angular? Ya ví que leíste el debate de DSR.

Un Abrazo, Alejandro.


Juan Luis Jimenez Teruel
Curso básico de camarero campus mentor
Escrito por Juan Luis Jimenez Teruel el 03/10/2010

Hola Alejandro, muy buenos dias.

Pues en cuanto a la rehabilitación, las dos primeras sesiones que me otorgó el sistema de salud de españa, pues fueron realizadas como si se tratase de un esguince.

Cabe decir aqui, que en una de las ocasiones, tuve que acudir a urgencias con un ataque de ansiedad del dolor que me llegaron a hacer.

Después de estas dos, ya comence la rehabilitación para la DSR, con magnoterapia con el programa para Osteodistrofia de Sudeck, y con esto, si que noto que el dolor de rotura de huesos es menor.

En cuanto a la realización de ejercicios con el pie, es algo que realizo constantemente en casa. Según el traumatologo que diagnostico la enfermedad, esto a propiciado que las secuelas no sean mayores hoy en dia.

A pesar del dolor, sigo conduciendo el coche, aunque esto suponga que sufra constantemente por tener que embragar, o tener que pasar por algún bache.

No he dejado de caminar, y aunque fuera de casa voy con un bastón, en casa camino sin él, y como siempre, a pesar del dolor.

Tambien cabe decir, que hoy por hoy, los ejercicios cada vez son más dolorosos.

Me realizaron un cambio de medicación, con celebrex y paracetamol 1 g.

Esta resulto ser malisima, De aquí, pasaron a ibuprofeno 1-1-1 y enantyun 1-0-1, pero tampoco resulta efectiva.

Por cuenta propia, he vuelto a tomar Astefor 1-1-1 y enantyun 1-0-1, en lugar de la dosificación de 1-1-1-1-1 de Astefor que era lo que estaba tomando, y con lo que me encontraba mejor. Pero advirtieron que era demasiada codeina.

Antes de esto, ya habia sido tratado con tramadol, pero tampoco resultaba efectivo en dosis de 2-2-2-2-2 de pazital, a parte de la indometacina que tomé en un principio.

Supongo que en la siguiente visita, trataran de encontrar algun tipo de solución en cuanto al dolor, porque este no me deja vivir en paz.

Un abrazo Alejandro,

Juan Luis Jimenez.


Siro Cuadrado
Málaga, España
Escrito por Siro Cuadrado el 22/06/2011

La gabapentina no sirve para nada, yo estuve mucho tiempo con neurontin y nada, también con Lyrica y tampoco nada. Estoy con tramadol todos los días y algunos con fentanilo en chupachups.
Tengo en principio el síndrome piramidal, aunque no hay total fiabilidad.
Un saludo




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